ZOSMAC TP

Thành phần

AXIT TOLFENAMIC

PARACETAMOL

Cơ chế tác động

Axit tolfenamic (Tolfenamic acid) là một thuốc thuộc nhóm chống viêm không steroid (NSAIDs), có nguồn gốc từ dẫn xuất của acid fenamic, thường được sử dụng trong thú y để điều trị các tình trạng viêm, đau và sốt ở gia súc và thú nhỏ. Với đặc tính là một NSAID thế hệ cũ nhưng hiệu lực cao, tolfenamic được chấp thuận sử dụng rộng rãi trong điều trị viêm vú cấp tính, viêm đường hô hấp, viêm cơ – khớp và đau hậu phẫu. Ở chó và mèo, thuốc còn được ứng dụng trong điều trị viêm tai giữa, viêm mô mềm và hạ sốt do nhiễm trùng.

Về cơ chế tác động, axit tolfenamic chủ yếu ức chế men cyclooxygenase (COX), đặc biệt là COX-2, làm giảm sinh tổng hợp các prostaglandin – là các chất trung gian chủ đạo gây viêm, đau và sốt trong cơ thể. Ngoài ra, một số nghiên cứu còn chỉ ra rằng tolfenamic có ảnh hưởng nhẹ đến con đường lipoxygenase, làm giảm hình thành leukotriene – góp phần làm giảm thêm phản ứng viêm. Đồng thời, thuốc còn ổn định màng lysosome và giảm tính thấm mao mạch tại ổ viêm.

Dược lực học

Tolfenamic acid có hiệu lực chống viêm rõ rệt nhờ tác động kép lên cả prostaglandin và leukotriene, giúp giảm nhanh tình trạng sưng nề, nóng đỏ và đau tại vị trí viêm. Thuốc cũng có tác dụng giảm đau ngoại biên và trung ương thông qua ức chế prostaglandin tại mô viêm và vùng tủy sống, rất hiệu quả với các cơn đau liên quan đến viêm cấp tính. Đặc biệt, tolfenamic thể hiện khả năng hạ sốt nhanh chóng bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin E2 ở vùng dưới đồi, nơi điều khiển trung tâm điều nhiệt của cơ thể. Những tác dụng này thường xuất hiện trong vòng 1–2 giờ sau khi dùng thuốc và kéo dài đến 24 giờ.

Dược động học

Hấp thu

Axit tolfenamic, sau khi được đưa vào cơ thể động vật qua đường tiêm bắp hoặc đường uống, được hấp thu nhanh chóng và hiệu quả. Ở gia súc như bò, sinh khả dụng qua đường tiêm bắp đạt trên 90%, trong khi ở chó và mèo, đường uống cũng cho sinh khả dụng cao, dao động từ 80–90%. Sau khi được hấp thu, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong khoảng 2–4 giờ. Do đặc tính là một acid yếu (pKa khoảng 4.3), tolfenamic được hấp thu tốt qua niêm mạc dạ dày và ruột non thông qua cơ chế khuếch tán thụ động, gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày.

Phân bố

Tolfenamic acid thể hiện khả năng gắn kết protein huyết tương rất cao, thường trên 98%, chủ yếu với albumin. Sự gắn kết này dẫn đến thể tích phân bố thấp (Vd khoảng 0.1–0.3 L/kg, tùy loài), cho thấy thuốc chủ yếu lưu hành trong huyết tương và tập trung nhiều tại các mô viêm, nơi có tính acid giúp “bẫy ion” phân tử thuốc. Chính cơ chế này cho phép thuốc kéo dài tác dụng và đạt hiệu lực điều trị tốt tại vị trí viêm với liều dùng thấp và cách quãng.

Chuyển hóa

Sau khi thực hiện tác dụng dược lý, tolfenamic acid được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua phản ứng liên hợp glucuronid hóa, tạo thành các dẫn chất dễ tan trong nước. Quá trình chuyển hóa diễn ra mạnh mẽ ở bò và chó nhờ hệ enzyme gan hoạt động tốt, tuy nhiên ở mèo – loài có năng lực glucuronid hóa hạn chế – tốc độ chuyển hóa chậm hơn đáng kể, kéo theo nguy cơ tích lũy thuốc nếu sử dụng kéo dài. Điều này đòi hỏi sự thận trọng đặc biệt khi dùng tolfenamic ở mèo, đặc biệt trong các liệu trình điều trị dài ngày.

Thải trừ

Thuốc và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua đường mật vào phân, chiếm tỷ lệ cao trong quá trình thải trừ. Một phần nhỏ (dưới 10%) được thải qua nước tiểu qua thận. Thời gian bán hủy của tolfenamic thay đổi theo loài: khoảng 8–15 giờ ở bò, 4–6 giờ ở chó, và có thể kéo dài đến 20 giờ ở mèo. Chính thời gian bán hủy này cho phép sử dụng tolfenamic acid với tần suất chỉ một lần mỗi 24 giờ mà vẫn đảm bảo hiệu quả điều trị, đồng thời giúp giảm nguy cơ tích lũy và độc tính khi được sử dụng đúng chỉ định.

Tương tác thuốc

Do axit tolfenamic có khả năng gắn kết mạnh với protein huyết tương nên có thể cạnh tranh với các thuốc khác sử dụng cùng vị trí gắn như furosemide, phenylbutazone, warfarin, dẫn đến thay đổi nồng độ thuốc tự do trong máu và ảnh hưởng đến hiệu quả hoặc tăng nguy cơ độc tính. Việc sử dụng đồng thời tolfenamic với các NSAID khác hoặc corticosteroid là chống chỉ định, do làm tăng đáng kể nguy cơ loét tiêu hóa, xuất huyết đường ruột và suy thận cấp. Ngoài ra, khi phối hợp với các kháng sinh nhóm aminoglycoside hoặc thuốc lợi tiểu mạnh, nguy cơ độc tính trên thận cũng cần được xem xét. Tất cả các yếu tố này cho thấy việc sử dụng tolfenamic acid cần được thực hiện một cách cẩn trọng, có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ thú y, đặc biệt khi điều trị trên những đối tượng có bệnh lý gan, thận hoặc đang điều trị đa thuốc.

Công dụng

Phòng và điều trị: 
Nhiễm trùng đường hô hấp (BRD, Viêm phổi)
Rối loạn cơ xương khớp
Nhiễm trùng tuyến vú (Viêm vú)
Nhiễm trùng đường tiết niệu sinh dục (viêm bàng quang, viêm niệu đạo và viêm bể thận)
Chăm sóc hậu phẫu
Các vấn đề về sừng (Sừng gãy, Ung thư sừng, Sừng mọc quá dài, v.v.)

Liều lượng

Tiêm bắp liều:

Động vật lớn: 20ml/400kg TT

Cừu và dê: 1ml/20kg TT

Xuất xứ 

NSX: MACNOR, INDIA.

Thông tin liên hệ